API 活性药物分子的研究是新药研发中的重要一环,API 的固态晶型形式种类繁多,熔点、密度、晶习、稳定性、溶解性等方面的差异会体现出不同的生物利用度,高效的筛选化合物的潜在晶型是新药研发不可或缺的一环。
在多晶型筛选、盐/共晶筛选和结晶工艺开发过程中,需要对 API 进行大量的平行实验,繁重的实验工作大量消耗科研人员的时间和精力,效率低、重复性低、人为误差等问题是当前面临的主要困难和挑战。高通量自动化固体加样技术不仅很好地解决了繁重的人工重复劳动的问题,还可以保证实验结果的重复性和一致性,避免人工实验误差。
我们选取了三种常见的API 粉末:卡马西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛,使用晶泰科技桌面型固体加样仪 ChemPlus® 进行加样测试。目标加样量:5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg,测试次数:12次。测试结果显示:对于不同梯度的 API 粉末加样,标准偏差均可控制在 0.1mg 以内,平均加样时间均在 2min 内。卡马西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加样实验同样也展示了良好的均一性。
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